Popüler Mesajlar

Editörün Seçimi - 2019

ESMIA - (ESMYA -) kullanım talimatları

Ülipristal asetat, alındığında progesteron reseptörlerinin aktif seçici bir sentetik modülatörüdür ve bu dokuya özgü kısmi bir anti-progesteron etkisi ile karakterize edilir.

Ülipristal asetatın endometriyum üzerinde doğrudan etkisi vardır. İlacın günlük alımının başlangıcında, çoğu kadında adet döngüsü sırasında 5 mg'lık bir dozda (miyom hastaları dahil), sonraki adet sona erer ve diğeri tedavi durdurulana kadar gerçekleşmez. İlaç durdurulduğunda, adet döngüsü genellikle 4 hafta içinde devam eder. Endometriyum üzerindeki doğrudan bir etki, bir progesteron reseptör modülatörü (Wogesterone Reseptör Modülatörle İlişkili Endometriyal Değişiklikler (RAEC)) ile ilişkili olan endperasyonda bu sınıf npej $ P№dB'ye özgü değişikliklere yol açar. Kural olarak, histolojik değişiklikler, stroma ve epitel büyümesinin asimetrisinin eşlik ettiği, aktif olmayan ve zayıf bir şekilde çoğalan epitel ile temsil edilir; bu, bezlerin epeste üzerinde karışık östrojenik (mitotik) ve progestojenik (salgılayıcı) etkileri ile kistik olarak genişlediğini gösterir. Bu değişiklikler, 3 ay boyunca uliprystala asetat alan hastaların yaklaşık% 60'ında gözlendi. Tedavinin kesilmesinden sonra geri dönüşümlüdürler ve yok olurlar, endometrial hiperplazi ile karıştırılmamalıdırlar.

Şiddetli adet kanaması olan çocuk doğurma çağındaki hastaların yaklaşık% 5'inde endometriyumun kalınlığı 16 mm'den fazladır. Ulipristal asetat alan hastaların% 10-15'inde endometriyum tedavi sırasında kalınlaşabilir (> 16 mm). Bu kalınlaşma ilacı kestikten ve adet kanamasını sürdürdükten sonra kaybolur. Endometrial kalınlaşma tedavi ve menstrüasyonun sona ermesinden sonra 3 aydan daha fazla kalırsa, diğer hastalıkları dışlamak için ek bir inceleme yapılmalıdır.

Ülipristal asetatın liyomiyomlar üzerinde doğrudan bir etkisi vardır, hücre proliferasyonunu inhibe eder ve apoptozu indükler, bu da boyutlarında küçülmeye neden olur.

Günlük ulipristal asetatın 5 mg dozunda uygulanmasıyla, progesteron konsantrasyonunun yaklaşık 0.3 ng / ml'de sürdürülmesiyle kanıtlandığı gibi hastaların çoğunda yumurtlama baskılanır.

5 mg'lık bir dozda ulipristal asetatın günlük kullanımı kısmen folikül stimüle edici hormonun (FSH) konsantrasyonunu azaltır, ancak çoğu hastanın serumunda estradiol konsantrasyonu ortalama foliküler faz seviyesinde tutulur ve plasebo grubundaki ile aynıdır.

Ülipristal asetat, 3 aylık tedavi süresince kan serumunda tiroksin bağlayıcı globülin (TSH), adrenokortikotropik hormon (ACTH) ve prolaktin konsantrasyonunu etkilemez.

Klinik etkinlik ve güvenlik

Günde 5 mg ve 10 mg 1 kez sabit ulipristal asetat dozlarının etkinliği, uterin liyomiyom ile ilişkili şiddetli, ağır adet kanaması olan hastaları içeren iki randomize, çift kör, 13 haftalık faz III çalışmada değerlendirildi. Çalışma 1 çift kördü ve plasebo kontrollü idi. Anemili hastalar buna dahil edildi (Adetin ilk 8 günü boyunca HB 100, adet kan kaybında artış işareti olarak kabul edilir.

Çalışma 1'de, demir preparatlarıyla monoterapiyle karşılaştırıldığında daha hızlı ve daha etkili bir anemi düzeltmesi sağlayan, plaseboya kıyasla uliprestal asetat lehine adet kan kaybı oranlarında istatistiksel olarak anlamlı farklılıklar gözlenmiştir. Benzer şekilde, ulipristal asetat alan hastalarda, manyetik rezonans görüntüleme (MRG) kullanılarak ispatlanan fibroidlerin boyutunda daha belirgin bir azalma oldu.

Çalışma 2'de, adet kan kaybındaki azalma, ulipristal asetat ve gonadotropin salgılayan hormon agonisti (leuprorelin) alan hasta grupları için karşılaştırılabilir. Ulipristal asetat alan hastaların çoğunda kanama tedavinin ilk haftasında durdu.

En büyük üç myomun büyüklüğü, tedavinin sonunda (13. Hafta) ultrason (ABD) kullanılarak ve histerektomi veya myomektomi uygulanmayan hastalarda 25 haftalık (tedavi olmadan) takip edilmiştir. Ulipristal asetat alan hastalarda takip süresi boyunca fibroidlerin boyutunda azalma sağlandı. Bununla birlikte, leuprorelin alan hastalarda, myom boyutunda hafif bir iyileşme vardı.

3 ay boyunca 2 kür ulipristal 10 mg asetat alan fibroidli 131 hastayı içeren bir faz III çalışmasında, bir doz ile ilk tedavinin sonunda, katılımcıların% 79,5'inde amenore elde edildi. İkinci tedavi sürecinin geçmişine göre karşılaştırılabilir sonuçlar elde edildi (hastaların% 88,5'i). Birinci tedavi süresince (% -41.9 [-49.9]) birinci tedavi süresince kaydedilen leiomyomların hacmindeki düşüş (ortalama [medyan] dinamik indeksleri) de ikinci seyri boyunca (-43.7 [-63, % 2]). 1 ve 2 numaralı çalışmaların sonuçları göz önüne alındığında, birinci tedavi kursu arka planında elde edilen 5 mg'lık dozun etkinliğinin, ikinci tedavi sırasında 10 mg'lık doza benzetilerek sürdürüleceği varsayılmaktadır.

Sınırlı 3 aylık terapi kursunu tamamlayan hasta sayısına rağmen (99 hasta), elde edilen güvenlik verileri, preoperatif dönemde 3 aylık bir terapi seansını daha doğrulamak için yeterlidir.

Farmakokinetik

Tek bir oral 5 mg asetat dozu hızlı bir şekilde emildikten sonra, maksimum konsantrasyonun (C) yaklaşık 1 saat içinde ulaşmasıtax) Sırasıyla 23.5 ± 14.2 ng / ml ve 50.0 ± 34.4 ng / ml. Konsantrasyon zamanı eğrisi altındaki alan (AUCo-oo), sırasıyla 61.3 ± 31.7 ve 134.0 ± 83.8 ng / ml'dir. Ülipristal asetat, C'yi aldıktan 1 saat sonra farmakolojik olarak aktif bir metabolite hızlı bir şekilde dönüşür.s sırasıyla, 9.0 ± 4.4 ng / ml ve 20.6 ± 10.9 ng / ml, AUCo-oo 26.0 ± 12.0 ve 63.6 ± 30.1 ng s / ml'dir. Ulipristal asetatın 30 mg dozunda alınması, yüksek yağlı bir kahvaltının yanı sıra, ortalama C de bir azalmaya yol açar.s % 45 oranında, maksimum konsantrasyona ulaşma süresini uzatma (tmaksimum) (ortancaya göre 0.75 saat ila 3 saat arasında bir ortanca) ve AUCo-oo'de% 25 artış. Aynı sonuçlar aktif moho-N-demetilatlanmış metabolit için elde edildi. Gıdanın bu kinetik etkisi, ulipristal asetat tabletlerinin günlük alımı için önemli sayılmaz.

Ulipristal asetat, albümin, a-1-asit glikoprotein, yüksek yoğunluklu lipoprotein ve düşük yoğunluklu lipoprotein gibi plazma proteinlerine yüksek oranda (>% 98) bağlanır. Ülipristal asetat ve aktif mono-N-metillenmiş metaboliti anne sütüne girer; süt / plazma için ortalama AUCt oranı, ulipristal asetat için 0.74 ± 0.32'dir.

Ülipristal asetat hızlı bir şekilde bir mono-N-metillenmiş ve daha sonra di-N-metillenmiş bir metabolite dönüşür. İn vitro veriler, bu işlemin ZA4 izoenziminin (CYP3A4) katılımıyla sitokrom P450 sisteminde meydana geldiğini göstermektedir. Ulipristal asetat metabolizmasının sitokrom P450'ye aracılık etmesi gerçeğine bağlı olarak, karaciğer yetmezliğinin ulipristal asetatın çıkarılması üzerindeki etkisinin olması beklenir ve bu da etkisinin artmasına neden olur.

Ana eliminasyon yolu bağırsaklardan geçer, maddenin% 10'undan azı böbrekler tarafından atılır. Ulipristal asetatın 5 mg veya 10 mg'lık tek bir dozdan sonra nihai ömrünün yarı ömrü, yaklaşık 100 saat / saat ortalama klirensidir. İn vitro veriler klinik olarak önemli ulipristal asetat ve aktif metabolit konsantrasyonlarının CYP1A2 izoenzimleri, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve ZA4'ü inhibe etmediğini ve CYP1A2 izoenzimini indüklemediğini göstermektedir. Bu nedenle, ulipristal asetatın kullanımı, bu izoenzimlerin katılımıyla metabolize edilen ilaçların klirensini etkilememelidir.

İn vitro veriler ulipristal asetat ve aktif metabolitinin P-glikoproteinin substratları olmadığını göstermektedir

Kontrendikasyonlar

• Ulipristal asetat veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık,

• Hamilelik ve emzirme,

• Belirsiz bir etiyoloji vajinasından veya uterin miyomla ilgisi olmayan nedenlerden dolayı kanama,

• Rahim, serviks, yumurtalık veya meme kanseri,

Dikkatli: böbrek ve / veya karaciğer yetmezliği, bronşiyal astım.

Hamilelik ve emzirme

Ülipristal asetat hamilelik sırasında kontrendikedir.

Gebe kadınlarda ulipristal asetat kullanımı ile ilgili veriler eksik veya sınırlı. Hayvan çalışmalarında teratojenik potansiyel tespit edilmemiş olmasına rağmen, üreme toksisitesi verileri yetersizdir.

Hayvan çalışmaları ulipristal asetatın anne sütüne geçtiğini göstermiştir. Ülipristal asetat anne sütüne geçer. İlacın yenidoğanlara / küçük çocuklara etkileri incelenmemiştir. Bebekler / küçük çocuklar için risk göz ardı edilemez. Ülipristal asetat emzirme döneminde kontrendikedir.

Dozaj ve uygulama

Uzun süreli tedavi kurslarının güvenliği hakkındaki veriler Bu nedenle, tedavi süresi 3 ay süren iki kursu geçmemelidir. Bir dozu kaçırırsanız, mümkün olan en kısa sürede bir tablet ulipristal asetat alın. Kabul 12 saatten daha uzun bir süre boyunca kaçırıldıysa, o zaman cevapsız doz kabul edilmez ve normal uygulama moduna devam edilmelidir.

Özel hasta grupları

Hafif veya orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda, doz ayarlaması gerekli değildir. Sürekli izlemenin mümkün olmaması halinde, şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda, ülipristal asetat kullanılması önerilmez (bkz. "Özel Talimatlar").

Hafif karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Ulipristal asetat, sürekli gözlem mümkün olmadığında orta veya şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılması önerilmez (bkz. "Özel Talimatlar").

Çocuklarda uygun endikasyonlar için ulipristal asetat kullanılması sağlanmaz. Ulipristal asetatın güvenliği ve etkinliği sadece 18 yaş ve üstü kadınlar için belirlenir.

Yan etkileri

Güvenlik Profiline Genel Bakış

Ulipristal asetatın güvenliği faz III çalışmaları sırasında 5 mg veya 10 mg ulipristal asetat alan uterin fibroidli 602 kadında değerlendirildi. Arzulanan sonuç olarak kabul edilen Amenore (% 80.8) klinik çalışmalarda en sık görülen durumdu.

En sık rastlanan advers reaksiyon, sıcak flaşların ortaya çıkmasıydı. Advers reaksiyonların büyük çoğunluğu hafif veya orta şiddette (% 93.6), ilaç tedavisinin kesilmesine (% 99.5) neden olmadı ve kendi başlarına çözüldü.

Kesintili iki tedavi kursunun güvenliği (her bir kursun süresi 3 aydan fazla değildir) fibromiyomlu 131 kadında değerlendirildi, hastalar faz III çalışması çerçevesinde 10 mg dozunda ulipristal asetat aldılar. Tek bir terapi seansının arka planındaki göstergelere benzer bir güvenlik profili elde edildi.

İlacını 3 ay boyunca tedavi etmiş olan uterin uteri hastalarında yapılan iki faz III çalışmalarında, aşağıdaki? 4. “Yan etkiler bildirilmiştir. Olumsuz advers reaksiyonlar, MedDRA sınıflamasına göre sistem organ sınıflarına göre ve sıklıkla ortaya çıkma sıklığı ile sunulmaktadır: çok sık (> 1/10), sık sık (> 1/100 ila 1/1000 ila 1/10000 ila 16 mm, ultrason veya Tedavi sonunda MRG). Bu fenomen tedaviyi durdurduktan ve adet döngüsünü sürdürdükten sonra geri dönüşlüdür. Ek olarak, RAEC olarak adlandırılan endometriumdaki geri dönüşümlü değişiklikler, endometrial hiperplazi'den farklıdır. Histerektomi veya endometrial biyopsi için histolojik inceleme yapılırken patolog hastanın ulipristal asetat alımı konusunda bilgilendirilmelidir.

Sıcak flaşlar hastaların% 9.8'inde gözlendi, ancak sıklığı farklı çalışmalarda farklılık gösterdi. Aktif kontrol çalışmasında, ulipristal asetat grubu için sıklığı% 24 (% 10.5 orta ya da şiddetli) ve luprorelin grubu için% 60.4 (% 39,6 orta ya da şiddetli) idi. Plasebo kontrollü bir çalışmada, sıcak basma sıklığı ulipristal asetat için% 1.0 ve plasebo için% 0 idi. Açık faz III çalışmasının bir parçası olarak, olgunun ulipristal asetat kullanımının arka planına karşı görülme sıklığı% 4,3 idi.

Hastaların% 6.8'inde hafif-orta derecede baş ağrısı vardı.

Hastaların% 1.2'sinde tedavi sırasında birkaç hafta içinde kendiliğinden kaybolan fonksiyonel over kistleri tespit edildi.

Uterin leiomyomun neden olduğu şiddetli adet kanaması olan hastalar, ameliyat gerektirebilecek artan kan kaybı riski altındadır. Hem tedavi sırasında hem de tedavinin bitmesinden 2-3 ay sonra, ulapristal asetat gibi birkaç rapor vardı.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Ülipristal asetat bir steroid yapısına sahiptir ve progesteron reseptörleri üzerinde baskın bir inhibitör etkisi olan progesteron reseptörlerinin seçici bir modülatörü olarak görev yapar. Bu nedenle hormonal kontraseptifler ve progestojenler, progesteron reseptörü üzerinde rekabet ederek ulipristal asetatın etkinliğini azaltabilir. Bu nedenle, progestojen içeren ilaçların eş zamanlı kullanımı önerilmez.

İzoenzim inhibitörleriCYP3A4

Sağlıklı kadın gönüllülerde ılımlı izoenzim CYP3A4 eritromisin propiyonat inhibitörü (9 gün boyunca günde 2 kez 500 mg) kullandıktan sonra, göstergeler Сs ve ulipristal asetatın AUC'si sırasıyla 1,2 ve 2,9 kat artarken, ulipristal asetatın aktif metabolitinin AUC değeri 1,5 kat artarken, Cs aktif metabolit azaldı (0,52 kez). Sağlıklı kadın gönüllülerde güçlü bir CYP3A4 inhibitörü olan ketokonazolün (400 mg 1 p / gün, 7 gün) kullanımı, ülipristal asetatın Stax ve AUC'sinde sırasıyla 2 ve 5.9 oranında bir artış göstermiştir. Ulipristal asetatın aktif metaboliti için AUC endekslerinde 2.4 katsayısı ile bir artış gözlenmiş, Stax'ında (0.53 kat dinamiği) bir azalma gözlenmiştir, CYP3A4 izoenziminin zayıf inhibitörlerini alan hastalarda ulipristal asetat kullanımında doz ayarlaması gerekli değildir. Ulipristal asetat ile orta veya güçlü CYP3A4 izoenziminin inhibitörlerinin birlikte kullanılması önerilmez.

İzoenzim İndüktörleriCYP3A4

Sağlıklı kadın gönüllülerde rifampisin CYP3A4 indükleyicinin (300 mg 2 p / gün, 9 gün) kullanımı, ulipristal asetatın Stax ve AUC'sinde ve aktif metabolitinin% 90'ından belirgin şekilde azaldığını, 2'de ulipristal asetatın yarı ömründe azaldığını gösterdi. , 2j | з ^ a, 'ki', ulipristal asetatın maruz kalmasında yaklaşık W - kez bir azalmaya karşılık gelir. ' İLGİLİçorbaMenenius ulipristal asetat ve CYP3A4 uyarıcıları (örneğin rifabutin, rifampisin, karbamazepin, okskarbazepin, fenitoin, fosfenitoin, fenobarbital, primidon, Hypericum perforatum efavirenz, nevirapin, ritonavir, - arka plan üzerinde uzun süreli kullanım) tavsiye edilmez. Pp'yi etkileyen tazminatlar'H mide suyu

Bir proton pompa inhibitörü esomeprazol (6 gün boyunca günde 20 mg 1 kez) ile birlikte ulipristal asetatın (10 mg / gün) kullanılması, ortalama C'de bir azalmaya yol açars % 65 uzama tmaksimum (0.75 saatten 1.0 saate kadar ortanca) ve ortalama AUC'de% 13 artış. Mide suyunun pH'ını yükselten ilaçların böyle bir etkisi, ulipristal asetat tabletlerinin günlük tatbikatı için klinik olarak önemli sayılmaz.

Hormonal kontraseptifler

Ülipristal asetat, hormonal kontraseptiflerin (sadece progestojen içeren tabletler, progestojen salgılayan sistemler veya kombine oral kontraseptifler) ve diğer nedenlerle kullanılan progestojen preparatlarının etkisine müdahale edebilir. Bu nedenle, progestojen içeren ilaçların birlikte kullanılması önerilmez. Progestojen içeren ilaçlar, uliprial asetatın kesilmesinden sonra 12 gün boyunca kullanılmamalıdır.

İn vitro veriler, klinik olarak önemli konsantrasyonlarda, ulipristal asetatın, gastrointestinal sistemin duvarında emilim sırasında bir P-glikoproteinin (P-gp) inhibitörü olabileceğini göstermektedir.

Ulipristal asetat ve substrat P-gp'nin eş zamanlı kullanımı araştırılmamıştır. Bu durumda, etkileşimler göz ardı edilemez. İn vivo çalışmaların sonuçları, P ^ rfeksofenadinin (60 mg) substratı alınmadan önce 1.5 saat boyunca kullanılan ulipristal asetatın (bir kez 10 mg tablet) feksofenadinin farmakokinetiği üzerinde klinik olarak önemli bir etkisinin olmadığını göstermektedir. Bu nedenle, ulipristal asetat ve P-gp substratlarının (örneğin, dabigatran eteksilat, digoksin, feksofenadin) kullanımı arasında en az 1.5 saatlik bir aralık gözlenmesi önerilir.

Uygulama özellikleri

Ülipristal asetat sadece ayrıntılı bir muayeneden sonra verilir: - Sonunda ve gebelik tedavisi hariç tutulmalıdır.

İstenmeyen etkileşimlerin olasılığı ile bağlantılı olarak, yalnızca progestojen içeren müstahzarların, progestojen salgılayan sistemlerin veya kombine oral kontraseptiflerin birlikte kullanılması önerilmez. Her ne kadar tedavi edici ulipristal asetat dozu alan kadınların çoğunda, anovülasyon gözlenmiş olsa da, tedavi sırasında hormonal olmayan bir kontrasepsiyon yönteminin ek kullanımı önerildi. Böbrek yetmezliği

Böbrek yetmezliğinin ulipristal asetatın uzaklaştırılmasını önemli ölçüde etkileyebileceğine inanmak için hiçbir neden yoktur. Özel çalışmalar yapılmadığından, şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda sürekli gözlem yapılmadan ulipristal asetat kullanılması önerilmez.

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda ulipristal asetatın terapötik kullanımı konusunda deneyim yoktur. Karaciğer yetmezliğinin, ilacın etkisini artıracak olan ulipristal asetatın çıkarılmasını etkilemesi beklenir. Hafif karaciğer yetmezliği olan hastalar için bu şart değildir. Sürekli izlemenin mümkün olmaması durumunda, orta veya şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalara ulipristal asetat verilmesi önerilmez. Eşzamanlı tedavi

Ulipristal asetat ve orta güçte CYP3A4 inhibitörlerinin (örneğin, eritromisin, greyfurt suyu, verapamil) veya güçlü inhibitörlerin (örneğin, ketokonazol, ritonavir, nefazodon, itrakonazol, telitromisin, klaritromisin) birlikte kullanılması tavsiye edilmez.

(- uzun süreli kullanım bir arka planı örneğin, rifampisin, rifabutin, karbamazepin, okskarbazepin, fenitoin, fosfenitoin, fenobarbital, primidon, Hypericum perforatum, efavirenz, ritonavir) Biz ulipristal asetat ve güçlü CYP3A4 indükleyicileri ortak kullanımını tavsiye etmiyoruz. Bronşiyal astım Oral glukokortikosteroidlerle düzeltmeye uygun olmayan ciddi bronşiyal astımı olan kadınlarda ilacın kullanılması önerilmez.

Ülipristal asetat, kişisel bir '1: endometriyum üzerinde farmakolojik-dinamik bir etki gösterir. Endometriumun kütlesinde bir artış olabilir. Endometrial kalınlaşma, tedavinin sona ermesinden ve menstrüasyonun başlamasından 3 ay sonra devam ederse, diğer hastalıkları dışlamak için ek bir inceleme yapılmalıdır.

Ulipristal asetat alan hastalarda histolojik inceleme endometriumun yapısında değişiklikler olabilir. Bu tür değişiklikler tedavinin tamamlanmasının ardından geri dönüşlüdür. Bu histolojik değişiklikler, bir progesteron reseptörü modülatörü (RAEC) ile ilişkili endometrial değişiklikler olarak adlandırılır ve yanlışlıkla endometrial hiperplazi olarak değerlendirilmemelidir. İkiden fazla tedavi kürü olmaması önerilir. Uzun süreli terapi sırasında endometriyum üzerinde istenmeyen etki riski bilinmediğinden, her bir kursun süresi 3 ayı geçmemelidir.

Hastalara ulipristal asetatla yapılan tedavinin, genellikle tedavinin ilk 10 günü boyunca adet kan kaybı veya amenore konusunda önemli bir azalmaya yol açtığı bildirilmelidir. Sürekli aşırı kanama ile hastanın doktora başvurması gerekir. Tipik olarak adet döngüsü, tedavinin bitiminden sonraki 4 hafta içinde devam eder.

Terapötik dozlarda ulipristal asetat alan kadınların çoğunda, anovülasyon gözlendi. Bununla birlikte, uzun süreli ulipristal asetat kullanımı ile doğurganlık çalışılmamıştır.

Ulipristal asetat mekanizmaları ile sürüş ve çalışma kabiliyeti üzerindeki etki, salyangoz asetat aldıktan sonra hafif bir baş dönmesi olabileceğinden, araçları kontrol etme ve mekanizmalarla çalışma yeteneği üzerinde minimal bir etkiye sahip olabilir.

Serbest bırakma formu, paketleme ve Esmia ® bileşimi

tabletler bir tarafta "ES5" ile oyulmuş, beyaz veya neredeyse beyaz, yuvarlak, bikonveks.

Yardımcı maddeler: mikrokristalin selüloz, mannitol, talk, kroskarmeloz sodyum, magnezyum stearat.

14 adet - kabarcıklar (2) - karton paketleri.
14 adet - kabarcıklar (6) - karton paketleri.

Endikasyonları ilaç Esmia ®

  • 18 yaşın üzerindeki üreme çağındaki kadınlarda uterin fibroid semptomlarının preoperatif tedavisi orta ve şiddetli,
  • 18 yaşın üzerindeki üreme çağındaki kadınlarda ılımlı ve şiddetli derecede uterus fibroid semptomlarına yönelik kurs tedavisi (tedavi süresi 4'ten fazla değildir).

Dozaj rejimi

1 sekmenin içinde. Her biri 3 ay boyunca kurslarda yemek ne olursa olsun 1 gün / gün.

Tedaviye sadece adet kanamasının başlangıcında başlamak mümkündür.

İlk tedavi kürü adet döngüsünün 1. haftasında başlar.

Tekrarlanan terapi kursları, önceki programın bitiminden sonraki ikinci adet döngüsünün 1. haftasında mümkün olduğunca erken başlar.

Katılan hekim hastaya tedavide mola vermesi gerektiğini açıklamalıdır.

Esmia ® ile tedavinin süresi 4 dersten fazla değildir.

Bir hapı kaçırırsanız, en kısa sürede bir hap Esmya ® almalısınız. Giriş 12 saatten daha fazla bir süre boyunca kaçırılırsa, o zaman cevapsız tablet alınmaz ve sadece normal uygulama moduna devam etmelisiniz.

içinde hafif-orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalar doz ayarlaması gerekli değildir. Esmya ® olan hastalarda kullanılması tavsiye edilmez Şiddetli böbrek yetmezliği sürekli gözlem imkanı yokluğunda.

içinde hafif karaciğer yetmezliği olan hastalar doz ayarlaması gerekli değildir. Esmya ® kullanım için tavsiye edilmez. orta veya şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalar sürekli gözlem imkanı yokluğunda.

Ulipristal asetatın uygun endikasyonlarda kullanılması; çocuklar sağlanmadı. Ulipristal asetatın güvenliği ve etkinliği sadece 18 yaş ve üstü kadınlar için belirlenir.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Ulipristal hamilelik sırasında kontrendikedir. Gebe kadınlarda ulipristal kullanımına ilişkin veriler eksik veya sınırlıdır.

Hayvan çalışmalarında teratojenik potansiyel tespit edilmemiş olmasına rağmen, üreme toksisitesi verileri yetersizdir.

Hayvan çalışmaları, ülsertalin anne sütüne geçtiğini göstermiştir. Ülipristal ayrıca kadın anne sütü ile de atılır. İlacın yenidoğan ve küçük çocuklar üzerindeki etkisi henüz incelenmemiştir, bu nedenle emzirme döneminde bebekler için risk göz ardı edilemez. Ülipristal emzirme döneminde kontrendikedir.

Karaciğer ihlalleri için başvuru

C dikkat Karaciğer yetmezliği için ilaç verilmelidir.

Hafif karaciğer yetmezliği olan hastalarda, doz ayarlaması gerekli değildir. Ulipristal asetat, sürekli izlemenin mümkün olmadığı durumlarda orta veya şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılması önerilmez.

Böbrek fonksiyon ihlalleri için başvuru

C dikkat Böbrek yetmezliği için bir ilaç tayin etmelidir.

Hafif veya orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda, doz ayarlaması gerekli değildir. Ulipristal asetat, sürekli izlemenin mümkün olmaması durumunda, şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanılması tavsiye edilmez.

Özel talimatlar

Ülipristal ancak kapsamlı bir inceleme sonrasında atanır. Tedavi öncesi gebelik dışlanmalıdır. Yeni bir terapi sürecine başlamadan önce hamilelikten şüpheleniliyorsa, uygun bir test yapılmalıdır.

İstenmeyen etkileşim olasılığı ile bağlantılı olarak, sadece gestagen içeren preparatların, progestojen salgılayan sistemlerin veya kombine oral kontraseptiflerin birlikte kullanılması önerilmez. Tedavi edici ulipristal doz alan kadınların çoğunluğu, anovülasyon gözlense de, tedavi sırasında hormonal olmayan kontrasepsiyon yönteminin ek kullanımı önerildi.

Ülipristal, endometriyum üzerinde spesifik bir farmakodinamik etkiye sahiptir ve bu ilaç sınıfı, RAEC'nin endometriyum özelliklerinde değişikliklere neden olur.

Bu değişiklikler tedavinin kesilmesinden sonra kaybolur ve yanlışlıkla endometrial hiperplazi olarak değerlendirilmemelidir. Ek olarak, tedavi süresince endometriyumun geri dönüşümlü bir kalınlaşması oluşabilir.

Tekrarlanan tedavi kursları uygulanırken, tedavinin kesilmesi dönemlerinde adet kanamasının yeniden başlamasından sonra yapılan yıllık ultrason dahil endometriyum durumunun periyodik olarak izlenmesi önerilir.

Tedavinin kesintiye uğradığı dönemlerde adet kanamasının yeniden başlamasından sonra veya terapi kurslarının tamamlanmasından 3 ay sonra ve / veya malign tümörler gibi diğer hastalıkları dışlamak için kanamanın doğasını değiştirerek kalıcı endometrial kalınlaşma ile birlikte, endometrial biyopsi de dahil olmak üzere uygun bir muayene yapılmalıdır.

Hiperplazi tespit edilirse (atipi olmadan), kontrolün standart klinik uygulamaya göre yapılması önerilir (örneğin, 3 ay sonra takip takibi). Atipik hiperplazi durumunda, hastanın muayenesi ve yönetimi, standart klinik uygulama prensiplerine uygun olarak yapılmalıdır.

Her tedavi kürünün süresi 3 ayı geçmemelidir, çünkü Tedavi kesintisiz yapılırsa, endometriyum üzerinde istenmeyen etkilerin bilinmeyen riski.

Hastalara ulipristal ile yapılan tedavinin genellikle tedavinin ilk 10 günü boyunca adet kan kaybında veya amenorede belirgin bir azalmaya yol açtığı bildirilmelidir. Sürekli aşırı kanama ile hastanın doktora başvurması gerekir. Tipik olarak adet döngüsü, tedavinin bitiminden sonraki 4 hafta içinde devam eder.

Kanama yoğunluğunda bir ilk düşüşün ardından veya amenore oluşumu, tekrarlanan tedavi kursları sırasında kalıcı bir değişim veya öngörülemeyen kanama doğası tespit edilirse, diğer hastalıkları (örneğin, endometrial malignite) hariç tutmak için endometrial biyopsi dahil uygun bir inceleme yapılmalıdır.

İlacın çalışılan maksimum kullanım süresi 4 derstir.

Böbrek yetmezliğinin ullistalın çıkarılmasını önemli ölçüde etkileyebileceğine inanmak için hiçbir neden yoktur. Özel çalışmaların bulunmamasından dolayı, durumlarını dikkatli bir şekilde kontrol etme ihtimalinin olmadığı durumlarda, ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda, Esmya ® kullanımı önerilmez.

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda ulipristalin terapötik kullanımı konusunda deneyim yoktur. Karaciğer yetmezliğinin, ilaç etkisinin artmasına yol açacak olan ulipristalin ortadan kaldırılmasını etkilemesi beklenmektedir. Hafif karaciğer yetmezliği olan hastalar için bu şart değildir. Esmya ® 'nın orta ve şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılması, durumlarını kontrol etmek mümkün olmadıkça önerilmez.

Ulipristal ve orta kuvvette CYP3A4 inhibitörlerinin (örneğin, eritromisin, greyfurt suyu, verapamil) veya güçlü inhibitörlerin (örneğin, ketokonazol, ritonavir, nefazodon, itrakonazol, telitromisin, klaritromisin) birlikte kullanılması tavsiye edilmez.

(- uzun süreli kullanım bir arka planı örneğin, rifampisin, rifabutin, karbamazepin, okskarbazepin, fenitoin, fosfenitoin, fenobarbital, primidon, Hypericum perforatum, efavirenz, ritonavir) Biz ortak uygulama ulipristala ve güçlü CYP3A4 indükleyicileri önermiyoruz.

Tedavi dozlarında salyangoz tozu alan kadınların çoğunda, anovülasyon gözlendi. Bununla birlikte, uzun süreli ulipristal asetat kullanımı ile doğurganlık çalışılmamıştır.

Araç ve mekanizmaları sürdürebilme kabiliyetine etkisi

Ulipristal, araçları ve makineleri sürdürebilme kabiliyeti üzerinde asgari bir etkiye sahip olabilir, çünkü Ulipristal alındıktan sonra hafif bir baş dönmesi görülebilir.

İlaç etkileşimi

Ulipristal etkisine diğer ilaçların olası etkileri

Ulipristal bir steroid yapısına sahiptir ve bu reseptörler üzerinde baskın bir inhibitör etkisi olan progesteron reseptörlerinin seçici bir modülatörü olarak görev yapar. Bu nedenle, hormonal kontraseptifler ve progestojenler, progesteron reseptörü üzerindeki rekabetçi etkiler ile ulipristal'in etkinliğini azaltabilir. Bu nedenle, gestagens içeren ilaçların eş zamanlı kullanımı önerilmez.

CYP3A4 izoenzim inhibitörleri

Orta derecede etkili bir CYP3A4 izoenzim inhibitörü kullandıktan sonra, sağlıklı kadınlarda eritromisin propiyonat (9 gün boyunca günde 500 mg 2 kez) C değerleri gönüllülerimaksimum ve ulipristal AUC'si sırasıyla 1,2 ve 2,9 kat, ulipristal asetatın aktif metabolitinin AUC değeri 1,5 kat artarken, C:maksimum aktif metabolit azaldı (0,52 kez). Sağlıklı bir kadın gönüllüde güçlü bir CYP3A4 inhibitörü olan ketokonazolün (400 mg 1 kez / gün, 7 gün) kullanımı, C'de artış gösterdimaksimum ve AUC ulipristal 2 ve 5.9 kez sırasıyla. Ulipristal'in aktif metaboliti için AUC’de 2.4 kat artmış, Cmaksimum (0,53 kez değiştirin). CYP3A4 izoenziminin hafif inhibitörlerini alan hastalarda ulipristal kullanımında doz ayarlaması gerekli değildir. Ulipristal ile orta güç inhibitörlerinin veya güçlü CYP3A4 izoenziminin inhibitörlerinin birlikte kullanılması önerilmez.

İzoenzim CYP3A4'ün İndüktörleri

Sağlıklı kadın gönüllülerde CYP3A4'ün güçlü bir indükleyicisi olan (300 mg 2 kez / gün, 9 gün) rifampisin kullanımı, C'de belirgin bir düşüş göstermiştir.maksimum ve ulipristal ve aktif metabolitinin AUC'si% 90'dan fazladır. T'de bir düşüş de kaydedilmiştir.1/2 Ulipristal 2.2 kez, maruziyetinde yaklaşık 10 kat azalmaya karşılık gelir. Birlikte kullanımı ulipristala ve CYP3A4 güçlü uyarıcıları (örneğin, rifampisin, rifabutin, karbamazepin, okskarbazepin, fenitoin, fosfenitoin, fenobarbital, primidon, Hypericum perforatum efavirenz, nevirapin, ritonavir, - arka plan üzerinde uzun süreli kullanım) tavsiye edilmez.

Mide suyunun pH'ını etkileyen ilaçlar

Bir proton pompa inhibitörü esomeprazol (6 gün boyunca 20 mg 1 kez / gün) ile birlikte ulipristal (10 mg / gün) kullanımı, ortalama C azalmasına neden olurmaksimum % 65 uzama Tmaksimum (0.75 saatten 1.0 saate kadar bir ortancadan) ve ortalama AUC'de% 13'lük bir artış. Gastrik meyve suyunun pH'ını yükselten ilaçların böyle bir etkisi, ulipristal tabletlerin günlük alımı için klinik olarak önemli sayılmaz.

Salyangozların diğer ilaçların etkisine olası etkisi

Ulipristal, hormonal kontraseptiflerin (sadece progestojen içeren tabletler, progestojen salma sistemleri veya kombine oral kontraseptifler) ve diğer nedenlerle kullanılan progestojen ilaçlarının etkisine müdahale edebilir. Bu nedenle, gestagen içeren ilaçların birlikte kullanılması önerilmez. Progestin içeren ilaçlar, uripristal'i durdurduktan sonraki 12 gün içinde kullanılmamalıdır.

veri in vitro Gastrointestinal sistemin duvarında emilim sürecinde klinik olarak önemli ulipristal konsantrasyonlarında P-glikoproteinin (P-gp) inhibitörü olabileceğini gösterin. Ulipristal ve P-gp substratın eşzamanlı kullanımı çalışılmamıştır, bu nedenle etkileşimlerin olasılığı göz ardı edilemez. veri in vivo substrat P-gp feksofenadinin (60 mg) alınmadan önce 1.5 saat boyunca ulipristal (10 mg) almanın feksofenadinin farmakokinetiği üzerinde klinik olarak önemli bir etkisinin olmadığını gösterir. Bu nedenle, ulipristal ve P-gp substratları (örneğin, dabigatran eteksilat, digoksin, feksofenadin) alınması arasında en az 1.5 saatlik bir aralık gözlenmesi önerilir. Hasta, reçetesiz alınsa bile, aldığı tüm ilaçları ilgili doktora bildirmelidir.

Farmakodinamik ve farmakokinetik

Esmya (Esmya), progesteron reseptörlerinin seçici bir modülatörü olan ve dokuya özgü selektif anti-progesteron etkisi ile karakterize edilen, sentetik kökenli ulipristal adı verilen bir madde içerir.

Ülipristal, endometriyum üzerinde doğrudan bir etki ile karakterizedir. Kadınların çoğunda, adet döngüsü boyunca günde 5 mg ilacın kullanılmasıyla, fibroidlerden muzdarip olanlar dahil, bu döngüyü izleyen adet kanaması meydana gelmez. Hap almayı bıraktığınızda, adet döngüsü bir kural olarak bir ay içinde geri yüklenir.

İlacın endometriyum üzerindeki doğrudan etkisi, bu ilaç sınıfının özelliği olan ve progesteron reseptörleri üzerindeki antagonistik etkinin tetiklediği bazı spesifik değişikliklerle ilişkilidir. Üç aydır ülserleşen kadınların% 60'ında, histolojik değişiklikler, stroma büyümesini ve büyümesini eşzamanlı asimetrisi ile birlikte proaktojenik ve östrojenik etkileriyle bezlerin kistik olarak genişlemesiyle birlikte inaktif epitelin zayıf proliferasyonu ile kendini gösterir.Bu değişiklikler, tedavi sonunda ortadan kaybolma ile tersine çevrilebilir ve endometrial hiperplazi ile ilişkili değildir.

Ulipristal ile tedavi gören kadınların% 10-15'i endometriumda 16 mm'den fazla kalınlaşmaya ulaşan bir artış yaşamıştır. Bu kalınlaşma tedavi sonunda ve normal adet kanamasının geri dönüşünün sonunda kendiliğinden de kaybolur. İlacın kesilmesinden sonraki 3 ay boyunca endometriyal kalınlaşma normal bir duruma gelmezse, diğer patolojileri dışlamak veya onaylamak için ek incelemeler yapılması gerekir.

Ülipristal apoptozu indükler ve hücre çoğalmasını önler, böylece liyomiyomlar üzerinde doğrudan bir etki yaparak azalmaya neden olur.

Günlük 5 mg ulipristal alımı, ev sahibi kadınların çoğunda yumurtlamanın garantili bir şekilde inhibe edilmesine yol açar ve bu, progesteron seviyesinin 0.3 ng / ml seviyesinde korunmasını onaylar. Ayrıca, ilacın bu dozunun günlük alımı kısmen estradiolün plazma içeriğini ortalama foliküler faz düzeyinde bırakırken, FSH konsantrasyonunu kısmen azaltır.

Üç aylık tedavi sırasında, ulistristin ACTH, prolaktin, tiroksin bağlayıcı globulin plazma plazma seviyelerini etkiler.

Hayvanlarda yapılan preklinik çalışmalarda, çoklu doz alınırken, ilacın insanlara toksisitesi ve genotoksisitesi tehdidi yoktu. Hayvanların meyvelerinin ölümü, 1 mg / kg'dan daha fazla doz alınırken gözlendi ve bu nedenle ulipristalin güvenliği, insan embriyosuna göre belirlenmedi. Hayvanlarda gebeliğin korunmasına izin veren küçük dozlarda, teratojenik etki gözlenmedi. Ayrıca, bu çalışmaların bulgularına göre, ilacın hayvanların üreme kabiliyeti ve yavruları üzerindeki etkisinin doğrudan bir kanıtı yoktur.

Eşinin uterus miyomunun neden olduğu ağır adet kanaması olan kadın gönüllüler üzerinde, 5 ve 10 mg günlük dozlarda Esme'ın güvenliği ve etkinliğinin klinik çalışmaları yapılmıştır. Plasebo grubuyla karşılaştırıldığında, ulipristal alan hastalarda, bazı demir preparatlarının kullanımından daha hızlı ve daha etkili bir anemi düzeltmesine izin veren ulipristal alan hastalarda, menstrüasyonla ilişkili kan kaybı miktarında klinik olarak anlamlı bir azalma olmuştur. Ulipristal alım grubundaki hastalarda, Leuprorelin (bir GnRH agonisti) alan hasta grubu ile kan kaybında azalma olduğu bulundu. Çoğu durumda, Esmias tedavinin ilk haftasında kanama durmasıyla sonuçlandı (amenore gelişti). Bu grupta yapılan MRG çalışmaları uterus fibroidlerinde plasebo grubuna göre anlamlı bir düşüş gösterdi. Tedavi sonunda (13. haftada) rahim fibroidlerinin boyutunda bir azalma sağlamak amacıyla yapılan ultrason kontrolü, Leuproralin grubundaki büyüklüğündeki hafif artışa kıyasla, parametrelerinin 25 hafta boyunca doktor grubunda korunduğunu gösterdi.

Tek bir ulipristal 5 mg doz alındıktan sonra, ilaç hızla emilir, 23 dakika ± 23.2 ± 14.2 ng / ml ve 61.3 ± 31.7 ng / ml plazma konsantrasyonunda Cmax'a ulaşır. Ülipristal, farmakolojik olarak aktif bir metabolit salgılanmasıyla, Cmax'ın 9 ± 4,4 ng / ml'ye ulaşması ve 60 dakikada 26 ± 12 ng / ml'lik bir plazma konsantrasyonuyla hızlı transformasyona tabi tutulur.

Kahvaltı sırasında 30 mg Esmea alınırken, fazla miktarda yağ ile Cmax'ta% 45'lik bir azalma, Tmax'ta 3 saate kadar bir artış ve hem midipristal hem de metabolitinin boş bir mideden farklı olarak% 25'lik plazma konsantrasyonunda bir artış olduğu gözlendi. Günlük hap alımında bu etki önemli sayılmaz.

Plazma proteinleri ile plazma proteinleri% 98 veya daha fazladır.

Metabolizma, son di-N-demetilatlanmış metabolitin salınması ile sitokrom P450'nin katılımı ile meydana gelir.

Bağırsaklardan daha büyük oranda, böbreklerden daha az miktarda (yaklaşık% 10) salınır. Ortalama 100 l / s'lik bir açıklığa sahip, 5 mg, yaklaşık 38 saatlik bir dozda Tl / 2.

Yan etkileri

  • duygusal bozukluklar,
  • baş ağrısı
  • anksiyete,
  • baş dönmesi.

  • bulantı,
  • karın ağrısı,
  • hazımsızlık,
  • mide gazı,
  • ağızda kuruluk,
  • kabızlık.

Cilt ve deri altı doku:

  • terlemenin artması,
  • akne görünümü,
  • cilt lezyonları.

  • kas ve kemik ağrısı
  • sırt ağrısı.

Ürogenital sistem ve meme bezleri:

  • amenore,
  • idrar kaçırma
  • endometrial kalınlaşma,
  • metrorrhagia,
  • gelgitler,
  • yumurtalık kistlerinin oluşumu,
  • pelvik ağrı
  • hassasiyet, artış, göğüs gerginliği,
  • vajinal akıntı,
  • yumurtalık kisti rüptürü.

  • kilo alımı
  • artan yorgunluk
  • şişme,
  • astenidir.

  • artan kan kolesterol ve trigliseritler.

Klinik denemeler sırasında, en sık görülen advers olaylar gözlenmiştir, bunların% 10–15'i endometrial kalınlaşma ile meşgul olmuştur, çoğu durumda, tedavinin kesilmesinden sonra kendini baskılayan,% 12–13 - sıcak basması,% 6,4 - hafif-orta şiddette baş ağrısı, 1, % 5 - birkaç hafta içinde kendiliğinden kaybolan yumurtalık kistleri, bazı durumlarda cerrahi girişim gerektiren uterin kanama.

Esmy, kullanım talimatları

Esmea'nın Talimatları, yemek yemesine bakmaksızın 1. hapın günlük olarak bir defa ağız yoluyla (ağızdan) alınmasını önerir.

Terapinin başlama zamanı, adet döngüsünün ilk haftası ile sınırlıdır. Bu süre zarfında, tercihen günün aynı saatinde Esmya tabletleri almaya başlamalısınız.

Bir sonraki ilacı alma süresini atladığınızda, mümkün olan en kısa sürede 12 saat boyunca almanız gerekir. Bu süre aşılırsa, bu tekniği atlarlar ve sonraki haplarla tedaviye zaman içerisinde devam ederler.

Esmea'nın 3 aydan daha uzun bir süre kullanılması konusundaki deneyim eksikliğinden dolayı, bu süre terapi için kabul edilebilir olan tek şeydir.

aşırı doz

Şu anda, aşırı dozda bir Esmia olasılığı ve sonraki olumsuz tezahürler konusunda tam bir veri bulunmamaktadır. Tek bir 200 mg ilaç dozu ve 10 gün boyunca günlük 50 mg'lik bir doz almanın hastanın ciddi veya ciddi koşullarına yol açmadığı bilinmektedir.

Esmea Analogları

ATC kodu 4. seviye için eşleşmeler:

  • mifepriston
  • Penkrofton
  • Mifepreks
  • Mifolian
  • Gynestril
  • Zhenale
  • Mifegin
  • Miropriston
  • Ginepriston

Aynı farmakolojik grupta yer alan ve benzer olan, ancak ana etkenle aynı olmayan ulipristal analogları, aşağıdaki ilaçlar ile temsil edilir:

  • Agesta,
  • Ginepriston,
  • Zhenale,
  • Gynestril,
  • Miropriston,
  • Mifepreks,
  • Mifegin,
  • mifepriston,
  • Penkrofton,
  • Mifolian.

Araştırma eksikliği nedeniyle, 18 yaşın altındaki hastalarda Esmeia kullanımı ile terapi yapılmamaktadır.

Esmea Yorumları

Halen, uterus fibroidlerinin Esmia ilacı ile tedavisi henüz ölçeğe ulaşmamıştır, bundan sonra kitle atamasının uygunluğu hakkında net bir sonuç çıkarmak mümkündür. Bazı uzmanlar bu patolojinin tedavisinde Esmia'yı gerçek bir “atılım” olarak nitelendirmelerine rağmen, doktorların çoğu kez temkinli davranışı olmasına rağmen, çoğu doktor fibroidlerin boyutunu azaltmak ve uterin tümörleri azaltarak veya keserek anemiyi düzeltmek için onu ameliyat öncesi hazırlık için bir ilaç olarak konumlandırıyor. kanama.
Pek çok durumda, Esmia haplarının uterusun cerrahi müdahale için üreme fonksiyonunu koruyacak şekilde hazırlanmasına izin verdiği kanıtlanmıştır. Olumsuz tepkiler arasında, doktorlar, bir kural olarak, özellikle tedavinin başlangıcında, bir rahatsızlık hissi, baş ağrısı ve bu ilacı alan hastaların yorumlarıyla doğrulanan kistlerin oluşumu gibi sıcak basmaları görüyorlar.

Fibroidlerin tedavi yöntemlerini ve yöntemlerini tartışan forumlarda Esmea'nın incelemeleri de belirsizdir. Kadınların çoğu, kendi görüşlerine göre Esme'in etkinliğini ve kullanımına bağlı yan etkileri tartışıyor. Ayrıca, tartışmada önemli bir rol, bugün oldukça yüksek olan ilacın maliyetidir. Salyangoz alan hastaların çoğu, eylemlerinden ve yan etkilerin bolluğundan memnun kalmamıştır. Adalet uğruna, yalnızca bir kaçının 3 ay süren ve bir veya başka bir aşamada tedaviyi durdurduğu tam bir tedavi sürecini tamamladığını belirtmekte fayda var.

Yukarıdakilerin hepsini özetleyerek, Esmia ilacı hakkında kesin ve olumlu bir sonuç çıkarılamaz. Pek çok faktör, uterus myomlarının başarılı bir şekilde kontrol edilmesini, tespit edildiği andan büyüklüğüne, doktorun nitelikleri ve sezgisine kadar etkiler. Her durumda, ulipristal kullanımı ile ilgili daha fazla deneyimin, uterin fibroidlerinin tedavisinde uygun bir yer işgal etmesine izin verecek ve tedavinin gerçekten olumlu sonuçlarını göstereceğini umuyoruz.

Nasıl alınır, uygulama ve dozaj seyri

Esmia günde 1 kez 1 tablet için ağız yoluyla reçete edilir. Gıda alımına bakılmaksızın en fazla 3 ay. Tedavi, adet döngüsünün ilk haftasında başlamalıdır.
3 aydan uzun süreli tedavi veya tekrarlanan terapi seansları hakkında veri bulunmadığından, tedavi süresi 3 ayı geçmemelidir.
Atlanması durumunda, bir sonraki resepsiyon en kısa sürede bir ulipristal asetat tablet almalıdır. Giriş 12 saatten fazla bir süre için kaçırılırsa, o zaman cevapsız tablet alınmaz ve normal uygulama moduna devam edilmelidir.

Hafif veya orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda, doz ayarlaması gerekli değildir. Sürekli izlemenin mümkün olmaması durumunda, şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda, ülipristal asetat kullanılması önerilmez.

Hafif karaciğer yetmezliği olan hastalarda, doz ayarlaması gerekli değildir. Ulipristal asetat, sürekli izlemenin mümkün olmadığı durumlarda ciddi veya ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılması tavsiye edilmez.

Çocuklarda uygun endikasyonlar için ulipristal asetat kullanılması sağlanmaz. Ulipristal asetatın güvenliği ve etkinliği sadece 18 yaş ve üstü kadınlar için belirlenir.

Özel talimatlar

Ülipristal asetat, ancak kapsamlı bir inceleme sonrasında reçete edilir. Tedavi öncesi gebelik dışlanmalıdır.
doğum kontrolü
İstenmeyen etkileşimlerin olasılığı ile bağlantılı olarak, sadece gestagen içeren preparatların, progestojen salgılayan sistemlerin veya kombine oral kontraseptiflerin birlikte kullanılması önerilmez. Tedavi edici ulipristal doz alan kadınların çoğunluğu, anovülasyon gözlense de, tedavi sırasında hormonal olmayan kontrasepsiyon yönteminin ek kullanımı önerildi.

Böbrek yetmezliği
Böbrek yetmezliğinin ullistalın çıkarılmasını önemli ölçüde etkileyebileceğine inanmak için hiçbir neden yoktur. Özel çalışmalar yapılmadığından, şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda sürekli gözlem yapılmadan ulipristal asetat kullanılması önerilmez.

Karaciğer yetmezliği
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda ulipristal asetatın terapötik kullanımı konusunda deneyim yoktur. Karaciğer yetmezliğinin, ilacın etkisini artıracak olan ulipristal asetatın çıkarılmasını etkilemesi beklenir. Hafif karaciğer yetmezliği olan hastalar için bu şart değildir. Sürekli izlemenin mümkün olmaması durumunda, orta veya şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalara ulipristal asetat verilmesi önerilmez.

Eşzamanlı tedavi
Ulipristal ve orta kuvvette CYP3A4 inhibitörlerinin (örneğin, eritromisin, greyfurt suyu, verapamil) veya güçlü inhibitörlerin (örneğin, ketokonazol, ritonavir, nefazodon, itrakonazol, telitromisin, klaritromisin) birlikte kullanılması tavsiye edilmez.
(- uzun süreli kullanım bir arka planı örneğin, rifampisin, rifabutin, karbamazepin, okskarbazepin, fenitoin, fosfenitoin, fenobarbital, primidon, Hypericum perforatum, efavirenz, ritonavir) Biz ortak uygulama ulipristala ve güçlü CYP3A4 indükleyicileri önermiyoruz.

Endometrial değişiklikler
Ülipristal asetatın endometriyum üzerinde spesifik bir farmakodinamik etkisi vardır. Endometrium kalınlığında bir artış olabilir. Endometrial kalınlaşma tedavinin bitmesinden ve menstrüasyonun başlamasından sonraki 3 ay boyunca devam ederse, diğer hastalıkları dışlamak için ek bir inceleme yapılmalıdır.
Ulisperis alan hastalarda histolojik inceleme endometriumun yapısında değişiklikler olabilir. Bu tür değişiklikler tedavinin tamamlanmasının ardından geri dönüşlüdür. Bu histolojik değişiklikler, progesteron reseptörleri (PAEC) üzerindeki antagonistik bir etkiye bağlı endometriumdaki değişiklikler olarak adlandırılır ve yanlışlıkla endometrial hiperplazi olarak değerlendirilmemelidir. İkiden fazla tedavi kürü olmaması önerilir. Uzun süreli terapi sırasında endometriyum üzerinde istenmeyen etki riski bilinmediğinden, her bir kursun süresi 3 ayı geçmemelidir.

kanama
Hastalara ulipristal asetatla yapılan tedavinin, genellikle tedavinin ilk 10 günü boyunca adet kan kaybı veya amenore konusunda önemli bir azalmaya yol açtığı bildirilmelidir. Sürekli aşırı kanama ile hastanın doktora başvurması gerekir. Tipik olarak adet döngüsü, tedavinin bitiminden sonraki 4 hafta içinde devam eder.

doğurganlık
Terapötik dozlarda ulipristal asetat alan kadınların çoğunda, anovülasyon gözlendi. Bununla birlikte, uzun süreli ulipristal asetat kullanımı ile doğurganlık çalışılmamıştır.

Motorlu taşıt ve sürüş mekanizmalarını sürdürebilme kabiliyetine etkisi
Ulipristal, araçları ve makineleri sürdürebilme kabiliyeti üzerinde asgari bir etkiye sahip olabilir, çünkü Ulipristal alındıktan sonra hafif bir baş dönmesi görülebilir.

Videoyu izle: 2 cm G0 Myoma Preatrated with 1 cycle of Esmya (Ağustos 2019).

Loading...